Inhibítor GW0742 CAS 317318-84-6 Biely prášok

Andarín (S-4) je najprv zlúčenina odvodená od arylpropiónamidu [S-3-(4-acetylaminofenoxy)-2-hydroxy-2-metyl-N-(4-nitro-3-trifluórmetylfenyl)propiónamid] opísaný Yinom a kol.byť selektívnym modulátorom androgénneho receptora (SARM).V štúdiách in vitro a in vivo sa ukázalo, že andarín (S-4) je účinným anabolickým agonistom bez vedľajších účinkov často spojených s anabolicko-androgénnymi steroidmi, ktoré sa týkajú hlavne substrátovej afinity k 5α-reduktáze na produkciu DHT v prostate.
Farmakologická aktivita andarínu naznačuje veľký potenciál andarínu vo vývoji klinicky dostupných SARM, ktoré ponúkajú jedinečné terapeutické výhody oproti ich steroidným náprotivkom a vzrušujúcu príležitosť na rozdielnu reguláciu androgénnych účinkov v rôznych cieľových tkanivách, čím sa minimalizuje interferencia s normálnou .Andarín je teda sľubný v pokročilých klinických štúdiách, ktorých cieľom je liečiť choroby súvisiace s vekom a pôsobiť proti symptómom závažných ochorení, ako je sarkopénia a rakovinová kachexia.
Andarín je selektívny agonista nesteroidného androgénneho receptora (AR) s Ki 4 nM.Andarín vykazuje silnú a účinnú anabolickú aktivitu a vedie k stimulácii rastu prostaty, resp. semenných vačkov v závislosti od dávky.Andarín má potenciálne antiosteoporotické vlastnosti.
Andarine (predtým známy ako GTx-007; S-4; GTx007; S4) je perorálne bioaktívny a selektívny agonista nesteroidného androgénneho receptora (AR), konkrétne selektívny modulátor androgénneho receptora (SARM), ktorý má potenciálnu užitočnosť pri úbytku svalov. a osteoporóza.Aktivuje AR s Ki 4 nM a je tkanivovo selektívny pre anabolické orgány.Andarine sa skúma na liečbu stavov, ako je ochabovanie svalov, osteoporóza a benígna hypertrofia prostaty.Na zvieracom modeli benígnej hypertrofie prostaty sa ukázalo, že andarín znižuje hmotnosť prostaty s podobnou účinnosťou ako finasterid, ale bez akéhokoľvek zníženia svalovej hmoty alebo antiandrogénnych vedľajších účinkov.